DAPT (GSI-IX)
Glycine, N-[(3,5-difluorophenyl)acetyl]-L-alanyl-2-phenyl-,1,1-dimethylethyl ester, (2S)-
CAS:208255-80-5
分子式:C23H26F2N2O4
分子量:
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| Tg2576小鼠[1] | 皮下注射 | 10, 30, 100 mg/kg | 5%乙醇 | 100 mg/kg皮下注射能明显降低Aβ(1-40) (53%, p<0.001) and Aβ(1-42) (51%, p<0.001) |
| Wistar 大鼠[2] | 腹腔注射 | 200 mg/ kg | DMSO | DAPT 1 LPS处理组的NF-kB/p65的表达明显见降低。 |
| Tg2576转基因小鼠[3] | 口服 | 375 ppm/day | / | DAPT长期给药(375 ppm/天)不影响野生型和Tg2576小鼠的NOR表型。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
DAPT持续给药13个月对野生型和Tg2576动物表现出良好的耐受性。[3]
参考文献
[1] Lanz TA, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jun;305(3):864-71.
[2] Cao Q, et al. J Neurosci Res. 2010 Sep;88(12):2701-14.
[3] Sivilia S, et al. BMC Neurosci. 2013 Apr 5;14:44.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 86 mg/mL (198.86 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 50 mg/mL (115.61 mM) |