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Daclatasvir (BMS-790052)
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Daclatasvir (BMS-790052)
DACLATASVIR (BMS-790052)
CAS:1214735-16-6 分子式:C40H50N8O6 分子量:738.875
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
Mouse 3 mg/kg, i.v., Dihydrochloride 1.1 h 5.4 μg.h/mL
Mouse 3 mg/kg, p.o., Dihydrochloride 2.3 μg/mL 6.6 μg.h/mL
Rat 2 mg/kg, i.v., Dihydrochloride 3.3 h 3.7 μg.h/mL
Rat 5 mg/kg, p.o., Dihydrochloride 0.59 μg/mL 3.6 μg.h/mL
Beagle dog(male) 1 mg/kg, i.v., Dihydrochloride 3.9 h 1.31 μg.h/mL
Beagle dog(male) 3 mg/kg, p.o., Dihydrochloride 0.85 μg/mL 5.66 μg.h/mL
Cynomolgus monkey(male) 1.13 mg/kg, i.v., Dihydrochloride 3.7 h 1.63 μg.h/mL
Cynomolgus monkey(male) 2.83 mg/kg, p.o., Dihydrochloride 0.2 μg/mL 1.45 μg.h/mL
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Pharmacokinetics

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇

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