生物活性
药代动力学
Mouse |
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3 mg/kg, i.v., Dihydrochloride |
|
1.1 h |
5.4 μg.h/mL |
Mouse |
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3 mg/kg, p.o., Dihydrochloride |
2.3 μg/mL |
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6.6 μg.h/mL |
Rat |
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2 mg/kg, i.v., Dihydrochloride |
|
3.3 h |
3.7 μg.h/mL |
Rat |
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5 mg/kg, p.o., Dihydrochloride |
0.59 μg/mL |
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3.6 μg.h/mL |
Beagle dog(male) |
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1 mg/kg, i.v., Dihydrochloride |
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3.9 h |
1.31 μg.h/mL |
Beagle dog(male) |
|
3 mg/kg, p.o., Dihydrochloride |
0.85 μg/mL |
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5.66 μg.h/mL |
Cynomolgus monkey(male) |
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1.13 mg/kg, i.v., Dihydrochloride |
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3.7 h |
1.63 μg.h/mL |
Cynomolgus monkey(male) |
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2.83 mg/kg, p.o., Dihydrochloride |
0.2 μg/mL |
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1.45 μg.h/mL |
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Pharmacokinetics
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。