Dabrafenib (GSK2118436)
Dabrafenib (GSK2118436)
CAS:1195765-45-7
分子式:C23H20F3N5O2S2
分子量:519.562
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 含B-RafV600E 人黑色素瘤小鼠 [1] | 口服，每日1次，共14 天 | 100 毫克/千克 | 0.5％羟丙基甲基纤维素和0.2％吐温80 | Dabrafenib显著降低肿瘤生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Kim SC, et al. J Control Release, 2001, 72(1-3), 191-202.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 30 mg/mL (57.74 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |
| HNMR-755037-03-7-CS002130.pdf | 下载 |
| HPLC-755037-03-7-CS002130.pdf | 下载 |