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Cytarabine
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Cytarabine
4-Amino-1-((2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)pyrimidin-2(1H)-one
CAS:147-94-4 分子式:C9H13N3O5 分子量:243.21662
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
U937异体移植老鼠模型[1] 腹腔注射,1天1次 6.25 毫克/千克 PBS 到第25天,与cytarabine处理的小鼠相比,cytarabine和sorafenib联用导致肿瘤进展有统计学显着差异。
初级儿科AML异体移植老鼠模型[2] 腹腔注射 75 毫克/千克 PBS Cytarabine在减少肿瘤负荷方面更有效。
HL-60异体移植老鼠模型[3] 腹腔注射 500 毫克/千克 PBS Cytarabine减少骨髓AML移植。
携带突变二氢叶酸还原酶和胞苷脱氨酶融合基因NOD / SCID小鼠[4] 腹腔注射 15 毫克/千克 生理盐水 Methotrexate和cytarabine抑制人淋巴瘤的进展。
A673异体移植老鼠模型[5] 腹腔注射,1天1次,共5次 150 毫克/千克 D5W USP 在CHLA258和A673肿瘤中,Cytarabine延长肿瘤反应标准从1.5到1.6。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Hu S, et al. J Natl Cancer Inst, 2011, 103(11), 893-905.

[2] Leonard SM, et al. PLoS One, 2014, 9(1), e87475.

[3] Drusbosky L, et al. Leuk Res, 2015, 39(9), 984-989.

[4] Budak-Alpdogan T, et al. Mol Ther, 2004, 10(3), 574-584.

[5] Houghton PJ, et al. Pediatr Blood Cancer, 2010, 55(6), 1224-1226.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
1 mg/mL (4.11 mM) 48 mg/mL (197.35 mM) <1 mg/mL

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