Cytarabine
4-Amino-1-((2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)pyrimidin-2(1H)-one
CAS:147-94-4
分子式:C9H13N3O5
分子量:243.21662
请选择
品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| U937异体移植老鼠模型[1] | 腹腔注射，1天1次 | 6.25 毫克/千克 | PBS | 到第25天，与cytarabine处理的小鼠相比，cytarabine和sorafenib联用导致肿瘤进展有统计学显着差异。 |
| 初级儿科AML异体移植老鼠模型[2] | 腹腔注射 | 75 毫克/千克 | PBS | Cytarabine在减少肿瘤负荷方面更有效。 |
| HL-60异体移植老鼠模型[3] | 腹腔注射 | 500 毫克/千克 | PBS | Cytarabine减少骨髓AML移植。 |
| 携带突变二氢叶酸还原酶和胞苷脱氨酶融合基因NOD / SCID小鼠[4] | 腹腔注射 | 15 毫克/千克 | 生理盐水 | Methotrexate和cytarabine抑制人淋巴瘤的进展。 |
| A673异体移植老鼠模型[5] | 腹腔注射，1天1次，共5次 | 150 毫克/千克 | D5W USP | 在CHLA258和A673肿瘤中，Cytarabine延长肿瘤反应标准从1.5到1.6。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Hu S, et al. J Natl Cancer Inst, 2011, 103(11), 893-905.
[2] Leonard SM, et al. PLoS One, 2014, 9(1), e87475.
[3] Drusbosky L, et al. Leuk Res, 2015, 39(9), 984-989.
[4] Budak-Alpdogan T, et al. Mol Ther, 2004, 10(3), 574-584.
[5] Houghton PJ, et al. Pediatr Blood Cancer, 2010, 55(6), 1224-1226.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 1 mg/mL (4.11 mM) | 48 mg/mL (197.35 mM) | <1 mg/mL |