Crizotinib (PF-02341066)
Crizotinib (PF-02341066)
CAS:877399-52-5
分子式:C21H22Cl2FN5O
分子量:450.337
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| PDAC-3-FM-GC异体移植老鼠模型[1] | 口服灌胃, 1天3次，4次 | 25 毫克/千克 | DMSO and 0.5% 甲基纤维素 | Crizotinib和Gemcitabine 联用抑制原代PDAC肿瘤生长。 |
| A2780葡萄膜黑色素瘤小鼠模型[2] | 每天1次，1周5天，共3周 | 100 毫克/千克/天 | DMSO | Crizotinib 显著减少肿瘤转移。 |
| H3122肺肿瘤异种移植瘤模型[3] | 1天1次，连续7天 | 100 毫克/千克 | DMSO | Crizotinib减少肿瘤增殖并增加细胞凋亡。 |
| VCaP-Luc 胫骨肿瘤小鼠模型 [4] | 口服，1天1次 | 50 毫克/千克 | / | Axitinib和Crizotinib联用导致肿瘤显著减少。 |
| PANC-1胰腺癌异体移植老鼠模型[5] | 口服灌胃，共33天 | 50 毫克/千克 | DMSO | Crizotinib抑制小鼠基底膜的血管生成以及肿瘤生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Avan A, et al. Cancer Res, 2013, 73(22), 6745-6756.
[2] Surriga O, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(12), 2817-2826.
[3] Sun Y, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(5), 696-704.
[4] Eswaraka J, et al. BMC Cancer, 2014, 14, 742.
[5] Yan HH, et al. Oncotarget, 2014, 5(19), 9150-9168.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 9 mg/mL (19.98 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |
| HNMR-872511-34-7-CS002135.pdf | 下载 |
| HPLC-872511-34-7-CS002135.pdf | 下载 |