Crenolanib (CP-868596)
CP868569
CAS:670220-88-9
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| MV4-11小鼠移植瘤模型[1] | 腹腔注射 | 15 mg/kg | 5%甘油缩甲醛 | Crenolanib单独给药能明显延缓MV4-11-luc肿瘤的生长。 |
| A549移植瘤[2] | 腹腔注射 | 10, 20 mg/kg | 10% N-甲基吡咯烷酮，90% PEG 300 | Crenolanib能抑制NSCLC肿瘤生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 患有白血病的NSC雌性小鼠 [1] | 15 mg/kg | 1370 ng/ml | 1.2 小时 | 2140 ng/ml*h |
药物毒性（动物）
Crenolanib 30 mg/kg开始出现体重减少>15%，crenolanib的单次给药和多次给药的最大耐受剂量（4周）为15 mg/kg i.p.[1]
参考文献
[1] Zimmerman EI, et al. Blood, 2013, 122(22):3607-3615.
[2] Wang P,et al. Onco Targets Ther, 2014,7:1761-1768.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 89 mg/mL 加热(200.65 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 7 mg/mL (15.78 mM) |