Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)
XL518
CAS:934660-93-2
分子式:531.31
分子量:C21H21F3IN3O2
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| A375.X1（BrafV600E）黑色素瘤、H2122（KrasG12C）肺癌细胞小鼠移植瘤模型 [1] | 口服 | 3，5，10mg/kg | 黑色素瘤中，cobimetinib 3mg/kg以上剂量能够显著抑制肿瘤生长。肺癌模型中，5mg/kg以上剂量中等程度抑制肿瘤生长，10mg/kg明显抑制肿瘤生长 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Baudy AR, et al., EJNMMI Res. 2012 May 31;2(1):22.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |