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Cisplatin
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Cisplatin
Cisplatin
CAS:15663-27-1 分子式:Cl2H4N2Pt 分子量:298.029
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
Lewis肺癌和TS/ A腺癌的植入物的小鼠[1] 在第12–17天腹腔注射 2 毫克/千克/天 等渗盐水 Cisplatin导致原代肿瘤生长的显著减少。
大鼠[2] 腹腔注射,每天1次,2个5天周期,中间有一个5天休息期 1 毫克/千克 生理盐水 在短暂性脑缺血模型中,预处理SB203580可加重缺血性脑损伤和脑血管渗漏
大鼠[3] 腹腔注射,每天2次,(周1和周4) ,共4.5周 2 毫克/千克 0.9% 生理盐水 Cisplatin有显著的神经毒性作用。
大鼠[4] 腹腔注射,一天1次,第2 和7天 160毫克/千克 PBS Cisplatin处理的大鼠有急性肾小管坏死。
豚鼠[5] 腹腔注射 5毫克/千克 \ 在肾组织中,Cisplatin损害酶促和非酶促抗氧化系统,并导致过氧化。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
雄性大鼠[6] 0.5 毫克/千克 35.1 ± 3.5 mL/min
雌性大鼠[6] 0.5 毫克/千克 16.8 ± 1.1 mL/min
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Bergamo A, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1999, 289(1), 559-564.

[2] McDonald ES, et al. Neurobiol Dis, 2005, 18(2), 305-313.

[3] Holmes J, et al. Toxicol Sci, 1998, 46(2), 342-351.

[4] Peyrou M, et al. Toxicol Sci, 2007, 99(1), 346-353.

[5] Durak I, et al. Drug Chem Toxicol, 2002, 25(1), 1-8.

[6] Yonezawa A, et al. Biochem Pharmacol, 2005, 70(12), 1823-1831.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
12 mg/mL (39.99 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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