Cisplatin
Cisplatin
CAS:15663-27-1
分子式:Cl2H4N2Pt
分子量:298.029
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| Lewis肺癌和TS/ A腺癌的植入物的小鼠[1] | 在第12–17天腹腔注射 | 2 毫克/千克/天 | 等渗盐水 | Cisplatin导致原代肿瘤生长的显著减少。 |
| 大鼠[2] | 腹腔注射，每天1次，2个5天周期，中间有一个5天休息期 | 1 毫克/千克 | 生理盐水 | 在短暂性脑缺血模型中，预处理SB203580可加重缺血性脑损伤和脑血管渗漏 |
| 大鼠[3] | 腹腔注射，每天2次，(周1和周4) ，共4.5周 | 2 毫克/千克 | 0.9% 生理盐水 | Cisplatin有显著的神经毒性作用。 |
| 大鼠[4] | 腹腔注射，一天1次，第2 和7天 | 160毫克/千克 | PBS | Cisplatin处理的大鼠有急性肾小管坏死。 |
| 豚鼠[5] | 腹腔注射 | 5毫克/千克 | \ | 在肾组织中，Cisplatin损害酶促和非酶促抗氧化系统，并导致过氧化。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 雄性大鼠[6] | 0.5 毫克/千克 | 35.1 ± 3.5 mL/min | |||
| 雌性大鼠[6] | 0.5 毫克/千克 | 16.8 ± 1.1 mL/min |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Bergamo A, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1999, 289(1), 559-564.
[2] McDonald ES, et al. Neurobiol Dis, 2005, 18(2), 305-313.
[3] Holmes J, et al. Toxicol Sci, 1998, 46(2), 342-351.
[4] Peyrou M, et al. Toxicol Sci, 2007, 99(1), 346-353.
[5] Durak I, et al. Drug Chem Toxicol, 2002, 25(1), 1-8.
[6] Yonezawa A, et al. Biochem Pharmacol, 2005, 70(12), 1823-1831.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 12 mg/mL (39.99 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |