Cilengitide
Cilengitide
CAS:188968-51-6
分子式:C27H40N8O7
分子量:588.66
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| U251移植大鼠模型[1] | 腹腔注射 | 4 mg/kg | / | 显著提高长期生存率 |
| MDA-MB-231小鼠移植瘤模型[2] | 腹腔注射 | 75 mg/kg | 氧化亚氮（11/min），氧气（0.51/min），异氟烷（1.5 vol%） | 在第35、45和55天，对照组的OL体积的平均值分别增加了.9-, 4.5- 和9.7-倍，给药组分别增加了1.5-, 2.4- 和3.5-倍。 |
| U87ΔEGFR小鼠移植瘤模型[3] | 腹腔注射 | 200 μg/100 μL | PBS | RAMBO和cilengitide联合用药与单独用药相比能明显提高小鼠的生存率。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 大鼠[1] | 2.5 mg/kg | 5660 ng/mL | 2380 h*ng/mL | ||
| 大鼠[1] | 4 mg/kg | 4860 ng/mL | 4330 h*ng/mL | ||
| 大鼠[1] | 15 mg/kg | 15200 ng/mL | 16500 h*ng/mL |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Mikkelsen T, et al. Int J Cancer. 2009 Jun 1;124(11):2719-27.
[2] Bäuerle T, et al. Int J Cancer. 2011 May 15;128(10):2453-62.
[3] Fujii K, et al. Cancer Gene Ther. 2013 Aug;20(8):437-44.
[4] Burke PA, et al. Cancer Res. 2002 Aug 1;62(15):4263-72.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 100 mg/mL (142.31 mM) | 8 mg/mL (11.38 mM) | <1 mg/mL |