CHIR-98014
N2-(2-((4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-yl)amino)ethyl)-5-nitropyridine-2,6-diamine
CAS:556813-39-9
分子式:C20H17N9O2Cl2
分子量:486.31408
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生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 9周龄的db/db小鼠，10至12周的ZDF fa/fa大鼠[1] | 口服或皮下注射 | 16~48 mg/kg | / | CHIR-98014能引起高血糖和改善餐后血糖降低。 |
| 8-9周龄的db/db小鼠[2] | 皮下注射 | 10, 30 mg/kg | 15% Captisol/citrate | CHIR 98014能明显降低空腹高血糖并提高ipGTT期间的葡萄糖摄取 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Samuels I, et al. 200150Suppl 6Abs 1352-P.
[2] Ring DB,et al. Diabetes. 2003, 52(3), 588-595.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 8 mg/mL 加热(16.45 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |