首页 > 产品目录 > 抑制剂/拮抗剂 > Protein Tyrosine Kinase > ALK
Ceritinib (LDK378)
加入收藏
Ceritinib (LDK378)
ceritinib
CAS:1032900-25-6 分子式:C28H36N5O3Scl 分子量:558.13514
请选择 品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
Karpas299 裸鼠移植瘤模型 [1] 口服 6.25,12.5,25,50mg/kg 0.5%甲基纤维素/0.5%吐温-80 剂量依赖性抑制肿瘤的生长(6.25mg/kg T/C=74%; 12.5mg/kg T/C=30%);25mg/kg与50mg/kg剂量下肿瘤消褪(T/C分别为-33%,-66%)
肺癌细胞H2228裸鼠移植瘤模型 [1] 口服 5,10,25mg/kg 0.5%甲基纤维素/0.5%吐温-80 剂量依赖性抑制肿瘤生长(5mg/kg T/C=67%, 10mg/kg T/C=2%);25mg/kg剂量肿瘤消褪(T/C=-100%)
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
mouse 5 mg/kg, i.v. 1753 ng/mL 6.2 h 5634 ng.h/mL
mouse 20 mg/kg, p.o. 695 ng/mL 12296 ng.h/mL
rat 10 mg/kg, i.v. 975 ng/mL 9.7 h 6950 ng.h/mL
rat 25 mg/kg ,p.o. 363 ng/mL 13.2 h 8390 ng.h/mL
cynomolgus moneky 5 mg/kg, i.v. 1410 ng/mL 29 h 6530 ng.h/mL
cynomolgus moneky 10 mg/kg ,i.v. 3190 ng/mL 14.5 h 27800 ng.h/mL
cynomolgus moneky 30 mg/kg ,p.o. 881 ng/mL 12.1 h 35800 ng.h/mL
cynomolgus moneky 60 mg/kg, p.o. 947 ng/mL 16 h 45300 ng.h/mL
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Marsilje TH, et al.,J Med Chem. 2013,56(14):5675-90

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇

相关产品

Ceritinib (LDK378)
Ceritinib (LDK378)