Ceritinib (LDK378)
ceritinib
CAS:1032900-25-6
分子式:C28H36N5O3Scl
分子量:558.13514
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| Karpas299 裸鼠移植瘤模型 [1] | 口服 | 6.25，12.5，25，50mg/kg | 0.5%甲基纤维素/0.5%吐温-80 | 剂量依赖性抑制肿瘤的生长（6.25mg/kg T/C=74%; 12.5mg/kg T/C=30%）；25mg/kg与50mg/kg剂量下肿瘤消褪（T/C分别为-33%，-66%） |
| 肺癌细胞H2228裸鼠移植瘤模型 [1] | 口服 | 5，10，25mg/kg | 0.5%甲基纤维素/0.5%吐温-80 | 剂量依赖性抑制肿瘤生长（5mg/kg T/C=67%， 10mg/kg T/C=2%)；25mg/kg剂量肿瘤消褪（T/C=-100%） |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| mouse | 5 mg/kg, i.v. | 1753 ng/mL | 6.2 h | 5634 ng.h/mL | |
| mouse | 20 mg/kg, p.o. | 695 ng/mL | 12296 ng.h/mL | ||
| rat | 10 mg/kg, i.v. | 975 ng/mL | 9.7 h | 6950 ng.h/mL | |
| rat | 25 mg/kg ,p.o. | 363 ng/mL | 13.2 h | 8390 ng.h/mL | |
| cynomolgus moneky | 5 mg/kg, i.v. | 1410 ng/mL | 29 h | 6530 ng.h/mL | |
| cynomolgus moneky | 10 mg/kg ,i.v. | 3190 ng/mL | 14.5 h | 27800 ng.h/mL | |
| cynomolgus moneky | 30 mg/kg ,p.o. | 881 ng/mL | 12.1 h | 35800 ng.h/mL | |
| cynomolgus moneky | 60 mg/kg, p.o. | 947 ng/mL | 16 h | 45300 ng.h/mL |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Marsilje TH, et al.,J Med Chem. 2013,56(14):5675-90
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |