Celecoxib
Celecoxib
CAS:169590-42-5
分子式:C17H14F3N3O2S
分子量:381.37
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| HT-29和HCT116小鼠移植瘤模型[1] | 口服 | 25 mg/kg/day | / | Celecoxib能抑制HT-29和HCT-116移植瘤的生长，抑制率分别为75%和74%。 |
| 410.4肿瘤细胞皮下注射同源Balb/cByJ小鼠[2] | 口服 | 5 mg/kg/day | 甲基纤维素（0.5%）和Tween 20（0.025%） | 选择性COX-2抑制剂celecoxib对肿瘤的抑制率小于吲哚美欣，然而，celocoxib给药处理的小鼠肿瘤相比对照组还是有明显的减小。 |
| HCA-7小鼠移植瘤模型[3] | 口服 | 1250 mg/kg | / | Celecoxib在体内能抑制结肠癌的生长，而这一有效浓度在细胞水平不会引起凋亡。 |
| 怀孕母羊[4] | 口服 | 20 and 30 mg ⋅ kg− 1 ⋅ h− 1 | / | Celecoxib能够降低血浆中PGE2的浓度（37 ± 11%，高浓度；46 ± 20%，低浓度）；6ketoPGF1α浓度降低了60 ± 20% (高浓度) and 60 ± 28% (低浓度)。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
| 大鼠[5] | 5 mg/kg | 1.2±0.19 ug/mL | 5.2±1.8 小时 | 6.6±1.7 ug*h/mL |
Non-clinical toxicity
References
[1] Leahy KM, et al. Cancer Res. 2002 Feb 1;62(3):625-31.
[2] Kundu N, et al. Cancer Res. 2002 Apr 15;62(8):2343-6.
[3] Williams CS, et al. Cancer Res. 2000 Nov 1;60(21):6045-51.
[4] Takahashi Y, et al. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2000 Jun;278(6):R1496-505.
[5] Guirguis MS, et al. J Pharm Pharm Sci. 2001 Jan-Apr;4(1):1-6.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 76 mg/mL (199.28 mM) | <1 mg/mL | 33 mg/mL (86.53 mM) |