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Carfilzomib (PR-171)
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Carfilzomib (PR-171)
Carfilzomib (PR-171)
CAS:868540-17-4 分子式:C40H57N5O7 分子量:719.91
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
MCL异体移植老鼠模型[1] 静脉注射, 一周2次 2 毫克/千克 10%磺丁基醚β-环糊精,10 mM柠檬酸缓冲液 Carfilzomib/vorinostat co-administration 联用废除肿瘤生长。
C57Bl/KaLwRij 小鼠 [2] 静脉注射, 第1天和第2天 5 毫克/千克 10% Captisol 在 10 mM 柠檬酸缓冲液 在非肿瘤小鼠中,Carfilzomib 增加骨小梁体积。
HNSCC异体移植老鼠模型[3] 口服 5 毫克/千克 1% 羧甲基纤维素,0.2 毫升生理盐水 计量依赖性抗肿瘤效应
SUDHL-4异体移植老鼠模型[4] 通过尾静脉 (静脉注射,1走2次) (d第 1,2, 8,9, 15, 16 天等) 2毫克/千克 DMSO 抑制肿瘤生长
含MCL的SCID 小鼠[5] 静脉注射, 一周2,共5周 5毫克/千克 10% Captisol Carfilzomib减慢/废除肿瘤生长并显著延长存活率。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
雄性SD大鼠[6] 2 mg/kg 弹丸注射 16.4±4.5 μM 5±0 min 12.6±2.9 min·µmol/L
雄性SD大鼠[6] 4 mg/kg 弹丸注射 39.9±3.2 μM 17±9 min 28.5±1.8 min·µmol/L
雄性SD大鼠[6] 8 mg/kg 弹丸注射 42.9±4.5 μM 17±3 min 37.6±2.8 min·µmol/L
雄性SD大鼠[6] 8 mg/kg 静脉输液 1.6±0.4 μM 10±6 min 35.8±7.3 min·µmol/L
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Dasmahapatra G, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(9), 1686-1697.

[2] Hurchla MA, et al. Leukemia, 2013, 27(2), 430-440.

[3] Zang Y, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(20), 5639-5649.

[4] Dasmahapatra G, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(5), 1122-1132.

[5] Zhang L, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(11), 2494-2504.

[6] Yang J , et al. Drug Metab Dispos, 2011, 39(10), 1873-1882.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
50 mg/mL (69.45 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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