Carfilzomib (PR-171)
Carfilzomib (PR-171)
CAS:868540-17-4
分子式:C40H57N5O7
分子量:719.91
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| MCL异体移植老鼠模型[1] | 静脉注射, 一周2次 | 2 毫克/千克 | 10％磺丁基醚β-环糊精，10 mM柠檬酸缓冲液 | Carfilzomib/vorinostat co-administration 联用废除肿瘤生长。 |
| C57Bl/KaLwRij 小鼠 [2] | 静脉注射, 第1天和第2天 | 5 毫克/千克 | 10% Captisol 在 10 mM 柠檬酸缓冲液 | 在非肿瘤小鼠中，Carfilzomib 增加骨小梁体积。 |
| HNSCC异体移植老鼠模型[3] | 口服 | 5 毫克/千克 | 1% 羧甲基纤维素，0.2 毫升生理盐水 | 计量依赖性抗肿瘤效应 |
| SUDHL-4异体移植老鼠模型[4] | 通过尾静脉 (静脉注射，1走2次) (d第 1,2, 8,9, 15, 16 天等) | 2毫克/千克 | DMSO | 抑制肿瘤生长 |
| 含MCL的SCID 小鼠[5] | 静脉注射, 一周2，共5周 | 5毫克/千克 | 10% Captisol | Carfilzomib减慢/废除肿瘤生长并显著延长存活率。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 雄性SD大鼠[6] | 2 mg/kg 弹丸注射 | 16.4±4.5 μM | 5±0 min | 12.6±2.9 min·µmol/L | |
| 雄性SD大鼠[6] | 4 mg/kg 弹丸注射 | 39.9±3.2 μM | 17±9 min | 28.5±1.8 min·µmol/L | |
| 雄性SD大鼠[6] | 8 mg/kg 弹丸注射 | 42.9±4.5 μM | 17±3 min | 37.6±2.8 min·µmol/L | |
| 雄性SD大鼠[6] | 8 mg/kg 静脉输液 | 1.6±0.4 μM | 10±6 min | 35.8±7.3 min·µmol/L |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Dasmahapatra G, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(9), 1686-1697.
[2] Hurchla MA, et al. Leukemia, 2013, 27(2), 430-440.
[3] Zang Y, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(20), 5639-5649.
[4] Dasmahapatra G, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(5), 1122-1132.
[5] Zhang L, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(11), 2494-2504.
[6] Yang J , et al. Drug Metab Dispos, 2011, 39(10), 1873-1882.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 50 mg/mL (69.45 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |