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Carboplatin
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Carboplatin
1,1-Cyclobutanedicarboxylatodiammineplatinum (II)
CAS:41575-94-4 分子式:C6H12N2O4Pt 分子量:371.25
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
PC9和A549 异体移植小鼠模型[1] 腹腔注射,1天1次 120 毫克/千克 生理盐水 Carboplatin诱导生长抑制作用。
COR-L23/P 异体移植小鼠模型[2] 腹腔注射 50 毫克/千克 无菌5%葡萄糖 Carboplatin和XR5944联用表现增强的抗肿瘤活性 。
EMT-6 异体移植小鼠模型[3] 腹腔注射,在第7天 50 毫克/千克 \ Paclitaxel 和 Carboplatin联用导致抗肿瘤活性和效率增加。
A2780异体移植小鼠模型[4] 腹腔注射 60 毫克/千克 43%乙醇, 33% 聚丙二醇和24% cremaphor, 1比7溶解于水中 17-AAG和carboplatin有额外的抑制肿瘤生长。
AN3CA异体移植小鼠模型[5] 口服灌胃 50 毫克/千克 100 µl polyvinylpyrrolidone (PVP) + 5% N-methylpyrrolidone Carboplatin 有很强的肿瘤抑制作用。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
LS174T异体移植小鼠[6] 60 毫克/千克 375.27 (57.17) 微克/毫升 0.08 (0.01) 小时 44.51 (2.55) (微克/毫升)·小时
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Witney TH, et al. PLoS One, 2014, 9(3), e91694.

[2] Harris SM, et al. Anticancer Drugs, 2005, 16(9), 945-951.

[3] Herbst RS, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 1998, 41(6), 497-504.

[4] Banerji U, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2008, 62(5), 769-778

[5] Korets SB, et al. Gynecol Oncol, 2014, 132(2), 468-473.

[6] Wang H, et al. Clin Cancer Res, 2004, 10(5), 1633-1644.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
14 mg/mL 加热(37.71 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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