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Cangrelor
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Cangrelor
5''-O-[({[dichloro(phosphono)methyl](hydroxy)phosphoryl}oxy)(hydroxy)phosphoryl]-N-[2-(methylsulfanyl)ethyl]-2-[(3,3,3-trifluoropropyl)sulfanyl]adenosine
CAS:163706-06-7 分子式:C17H25N2-5 分子量:776.359300000001
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
比格犬动脉栓塞模型 [1] 静脉注射 4μg/kg/min 生理盐水 药物治疗组动物动脉栓塞的平均时间为382.5分钟;对照组动物颈动脉栓塞的平均重量(47.0mg)明显大于治疗组(8.0mg)。治疗组舌与口腔出现时间明显增加
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Huang J, et al., J Pharmacol Exp Ther. 2000 Nov;295(2):492-9

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇

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