Canagliflozin
(1S)-1,5-Anhydro-1-C-[3-[[5-(4-fluorophenyl)-2-thienyl]methyl]-4-methylphenyl]-D-glucitol
CAS:842133-18-0
分子式:C24H25FO5S
分子量:444.52
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 高血糖高脂小鼠模型 [1] | 口服 | 3mg/kg | 羧甲基纤维素 | 明显降低血糖水平，而不影响生物摄取；药物给予6h， 相对于对照组，血糖水平下降48%。 |
| SD大鼠模型 [1] | 口服 | 30mg/kg | 0.2%羧甲基纤维素 | 24小时分别诱导葡萄糖排出422，3696mg/200g体重 |
| C57BL/6J小鼠模型 [2] | 0.3，1，3，10，30mg/kg | 0.5%羧甲基纤维素（含0.2% Tween-80） | 30分钟增加血浆总GLP-1水平，并呈现剂量依赖性。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Nomura S, et al., J Med Chem. 2010, 53(17):6355-60
[2] Oguma T,et al., J Pharmacol Exp Ther. 2015, 354(3):279-89
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |