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Canagliflozin
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Canagliflozin
(1S)-1,5-Anhydro-1-C-[3-[[5-(4-fluorophenyl)-2-thienyl]methyl]-4-methylphenyl]-D-glucitol
CAS:842133-18-0 分子式:C24H25FO5S 分子量:444.52
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
高血糖高脂小鼠模型 [1] 口服 3mg/kg 羧甲基纤维素 明显降低血糖水平,而不影响生物摄取;药物给予6h, 相对于对照组,血糖水平下降48%。
SD大鼠模型 [1] 口服 30mg/kg 0.2%羧甲基纤维素 24小时分别诱导葡萄糖排出422,3696mg/200g体重
C57BL/6J小鼠模型 [2] 0.3,1,3,10,30mg/kg 0.5%羧甲基纤维素(含0.2% Tween-80) 30分钟增加血浆总GLP-1水平,并呈现剂量依赖性。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Nomura S, et al., J Med Chem. 2010, 53(17):6355-60

[2] Oguma T,et al., J Pharmacol Exp Ther. 2015, 354(3):279-89

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇

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