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Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
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Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
CAS:849217-68-1 分子式:C28H24FN3O5 分子量:501.5057
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
MBA-MB-231 异体移植老鼠模型[1] 口服,1天1次,共14天 60 毫克/千克 生理盐水/10 mmol/L盐酸 Cabozantinib处理导致MDA-MB-231肿瘤的显著抑制。
Ace-1, C4-2B, and LuCaP 35异体移植老鼠模型[2] 口服10周 60 毫克/千克/天 Cabozantinib抑制多种前列腺癌细胞系的生长 (Ace-1, C4-2B和 LuCaP 35) ,在骨转移和软骨组织小鼠模型。
TT异体移植老鼠模型[3] 口服灌胃,每天1次共21 天 10毫克/千克 生理盐水/10 mmol/L盐酸 Cabozantinib导致剂量依赖性肿瘤生长的抑制,和循环血浆降钙素水平的降低有关。
LuCaP 23.1, 异体移植老鼠模型[4] 口服灌胃,一周5次,共6周 60毫克/千克 Cabozantinib抑制PCa在骨中的生长以及皮下肿瘤的生长。
MHCC97H和 HepG2异体移植老鼠模型[5] 口服,1天1次,连续14 天 30毫克/千克/天 Cabozantinib废除肿瘤生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
大鼠[6] 5毫克/千克 12.392±3.472 μg/mL 29.29±21.31 小时 235± 137μg/mL h
大鼠[6] 10毫克/千克 20.998±4.61 μg/mL 25.08±15.60 小时 357± 143 μg/mL h
大鼠[6] 15毫克/千克 7.231±3.055 μg/mL 13.07±2.41 小时 155± 68 μg/mL h
大鼠[6] 30毫克/千克 10.931±3.055 μg/mL 19.00±6.57 小时 217±42 μg/mL h
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Yakes FM, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.

[2] Dai J, et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(3), 617-630.

[3] Zhu Z, et al. J Control Release. 2010, 142(3), 438-446.

[4] Nguyen HM, et al. PLoS One, 2013, 8(10), e78881.

[5] Xiang Q, et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(11), 2959-2970.

[6] Wang X, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2015, 983-984, 125-131.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
100 mg/mL (199.39 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
HNMR-184475-35-2-CS002093.pdf 下载
HPLC-184475-35-2-CS002093.pdf 下载

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