生物活性
DOI(2,5-二甲基-4-碘苯丙胺诱导的大鼠头部抽搐模型 [1] |
皮下,口服 |
5, 10, 20 mg/kg; 1, 3, 10, 30 mg/kg |
5% 阿拉伯胶水溶液 |
皮下注射5mg/kgBrexpiprazol后DOI诱导的头部抽搐为19-21次/10分钟。10mg/kg剂量明显降低了细胞为多巴胺水平,时间为120-150分钟。3mg/kg与10mg/kg剂量可见多巴胺代谢水平明显增加。 |
药代动力学
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Maeda K, et al., J Pharmacol Exp Ther. 2014 Sep;350(3):589-604
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。