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Brexpiprazole
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Brexpiprazole
Brexpiprazole
CAS:913611-97-9 分子式:C25H27N3O2S 分子量:433.56578
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
DOI(2,5-二甲基-4-碘苯丙胺诱导的大鼠头部抽搐模型 [1] 皮下,口服 5, 10, 20 mg/kg; 1, 3, 10, 30 mg/kg 5% 阿拉伯胶水溶液 皮下注射5mg/kgBrexpiprazol后DOI诱导的头部抽搐为19-21次/10分钟。10mg/kg剂量明显降低了细胞为多巴胺水平,时间为120-150分钟。3mg/kg与10mg/kg剂量可见多巴胺代谢水平明显增加。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Maeda K, et al., J Pharmacol Exp Ther. 2014 Sep;350(3):589-604

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇

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