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Bosutinib (SKI-606)
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Bosutinib (SKI-606)
Bosutinib
CAS:380843-75-4 分子式:C26H29Cl2N5O3 分子量:530.45
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
人胰腺癌移植瘤模型[1] 口服给药 100 mg/Kg/d / 对体内肿瘤生长的抑制作用(T / C)为32%至140%。
HT29 和Colo205结肠癌移植瘤[2] 口服给药 25, 50, 100 mg/kg 0.5%甲基纤维素和0.4%Tween 80 25 mg/kg/d没有持续的效果,更高剂量有效。150 mg/kg的剂量作用下实验动物没有出现死亡和体重下降的作用。
KU812移植瘤[3] 口服给药 75 mg/kg 每天两次或150 mg/kg每天一次 0.5%甲基纤维素和0.4%Tween 80 SKI-606使肿瘤完全消失,所有实验动物在无瘤状态下存活到210天。
MDA-MB-231移植瘤[4] 口服给药 150 mg/kg/d / 在全部实验过程中,给药组动物的肿瘤体积更小,并且接种MDA-MB-231-GFP细胞的给药组动物的肿瘤转移灶更少更小。
PC-3移植瘤[5] 口服给药 150 mg/kg / SKI-606能够减少骨骼病变,增加实验动物的骨骼/肿瘤的体积比。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Messersmith WA, et al. Mol Cancer Ther. 2009 Jun;8(6):1484-93

[2] Golas JM, et al. Cancer Res. 2005 Jun 15;65(12):5358-64

[3] Puttini M, et al. Cancer Res. 2006 Dec 1;66(23):11314-22

[4] Jallal H, et al. Cancer Res. 2007 Feb 15;67(4):1580-8

[5] Rabbani SA, et al. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1147-57

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
100 mg/mL (188.51 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 2 mg/mL (3.77 mM)

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