Bosutinib (SKI-606)
Bosutinib
CAS:380843-75-4
分子式:C26H29Cl2N5O3
分子量:530.45
请选择
品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 人胰腺癌移植瘤模型[1] | 口服给药 | 100 mg/Kg/d | / | 对体内肿瘤生长的抑制作用（T / C）为32%至140%。 |
| HT29 和Colo205结肠癌移植瘤[2] | 口服给药 | 25, 50, 100 mg/kg | 0.5%甲基纤维素和0.4%Tween 80 | 25 mg/kg/d没有持续的效果，更高剂量有效。150 mg/kg的剂量作用下实验动物没有出现死亡和体重下降的作用。 |
| KU812移植瘤[3] | 口服给药 | 75 mg/kg 每天两次或150 mg/kg每天一次 | 0.5%甲基纤维素和0.4%Tween 80 | SKI-606使肿瘤完全消失，所有实验动物在无瘤状态下存活到210天。 |
| MDA-MB-231移植瘤[4] | 口服给药 | 150 mg/kg/d | / | 在全部实验过程中，给药组动物的肿瘤体积更小，并且接种MDA-MB-231-GFP细胞的给药组动物的肿瘤转移灶更少更小。 |
| PC-3移植瘤[5] | 口服给药 | 150 mg/kg | / | SKI-606能够减少骨骼病变，增加实验动物的骨骼/肿瘤的体积比。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Messersmith WA, et al. Mol Cancer Ther. 2009 Jun;8(6):1484-93
[2] Golas JM, et al. Cancer Res. 2005 Jun 15;65(12):5358-64
[3] Puttini M, et al. Cancer Res. 2006 Dec 1;66(23):11314-22
[4] Jallal H, et al. Cancer Res. 2007 Feb 15;67(4):1580-8
[5] Rabbani SA, et al. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1147-57
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 100 mg/mL (188.51 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 2 mg/mL (3.77 mM) |