BMS-777607
BMS-777607
CAS:1196681-44-3
分子式:C25H19ClF2N4O4
分子量:512.89
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| KHT移植瘤[1] | 每日一次口服给药 | 10-25 mg/kg | PEG400:水= 3:1 | BMS-777607 (25 mg/kg/day)能明显减少KHT肺部肿瘤结节数而没有明显的系统毒性。 |
| SF126移植瘤和U118MG移植瘤[3] | 每日两次腹腔注射 | 30-100 mg/kg | DMSO和PEG300 | BMS-777607能降低56% SF126移植瘤的肿瘤体积，和91%的U118MG的移植瘤。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
| 小鼠[2] | 10 mg/kg，口服 | 17.6 μM | 90 μM*h | ||
| 大鼠[2] | 10 mg/kg，口服 | 8.7±4.2 μM | 37.7±19.2 μM*h | ||
| 狗[2] | 5 mg/kg，口服 | 29.0±6.9 μM | 198±68 μM*h |
Non-clinical toxicity
References
[1] Dai Y, et al. Clin Exp Metastasis, 2012, 29, 253-261.
[2] Schroeder GM, et al. J Med Chem, 2009, 52(5):1251-1254.
[3] Onken J, et al. Oncotarget, 2016, 7(9):9876-9889.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 47 mg/mL (91.63 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |