BIRB 796 (Doramapimod)
Doramapimod
CAS:285983-48-4
分子式:C31H37N5O3
分子量:527.65718
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 内毒素(LPS)-刺激的小鼠模型[1] | / | / | / | BIRB 796抑制内毒素(LPS)介导的TNFα产生并阻止胶原诱导的关节炎。 |
| KBV200接种的裸鼠异体移植老鼠模型[2] | 口服，每3天一次，共5次 | 10 毫克/千克 | 生理盐水 | BIRB796增强paclitaxel 对于ABCB1过表达 KBV200。 |
| NSG异体移植老鼠模型[3] | 口服灌胃，每周 5天 | 10毫克/千克 | 0.5% (重量/重量) 羟丙基甲基纤维素解 | BIRB796强烈延迟白血病。 |
| LPS 刺激的Lewis大鼠[4] | 口服 | 30毫克/千克 | / | BIRB796抑制炎症因子的产生。 |
| Sprague-Dawley 雄性大鼠[5] | 1天1次 | 25毫克/千克 | PEG400: 乙醇: H2O (65:10:25) | BIRB-796能减少或阻断OA疾病相关的软骨损伤。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 雄性Lewis大鼠[4] | 20毫克/千克 口服 | 27 (微克/毫升) | 165 (ug* h /mL) | ||
| 雄性Lewis大鼠[4] | 10毫克/千克 静脉注射 | / | 188 (ug* h /mL) |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Pargellis C, Kobayashi M, et al. Nat Struct Biol, 2002, 9(4), 268-272.
[2] He D, et al. PLoS One, 2013, 8(1), e54181.
[3] Alsadeq A, et al. Leukemia, 2015, 29(12), 2307-2316.
[4] Montalban AG, et al. Eur J Pharmacol, 2010, 632(1-3), 93-102.
[5] Poster No:0930, 50th Annual Meeting of the Orthopaedic Research Society
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 106 mg/mL (200.88 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 106 mg/mL (200.88 mM) |