Bicalutamide
Bicalutamide
CAS:90357-06-5
分子式:C18H14F4N2O4S
分子量:430.37
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| 成年雄性SD大鼠[1] | 口服 | 25 mg/kg | / | Bicalutamide能分别降低VP重量和血液-ow 38% 和21%。 |
| CRPC小鼠模型[2] | 口服 | 10 mg/kg | / | Bicalutamide能明显减少肿瘤生长。 |
| 同种异体原位移植模型[3] | 腹腔注射 | 30 mg/kg | / | 69.2% Casodex处理的小鼠的肿瘤转移明显增加。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Lekås E, et al. BJU Int. 2000 May;85(7):962-5.
[2] Thomas C, et al. Mol Cancer Ther. 2013 Nov;12(11):2342-55.
[3] Lin TH, et al. J Biol Chem. 2013 Jul 5;288(27):19359-69.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 86 mg/mL (199.82 mM) | <1 mg/mL | 5 mg/mL (11.61 mM) |