BIBR 1532
BIBR 1532
CAS:321674-73-1
分子式:C21H17NO3
分子量:331.36458
请选择
品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| HT1080异体移植老鼠模型[1] | 口服 | 100 毫克/千克/天 | 20% cremophore RH40, 80% 水 | 与没有接受BIBR1532的19只动物（70％）相比，持续BIBR1532处理抑制初始肿瘤生长并导致肿瘤发生率降低大于1000 mm 3，在治疗的第43天仅有6只动物（32％）检测为阳性。 |
| Calu-3-KrasG12D异体移植老鼠模型[2] | 腹腔注射，2天1次，共2周 | \ | 生理盐水 | BIBR1532增强paclitaxel的抗肿瘤活性。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Damm K, et al. EMBO J, 2001, 20(24), 6958-6968.
[2] Liu W, et al. Oncotarget, 2016, 10162.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 66 mg/mL (199.17 mM) | <1 mg/mL | 3 mg/mL (9.05 mM) |