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BIBR 1532
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BIBR 1532
BIBR 1532
CAS:321674-73-1 分子式:C21H17NO3 分子量:331.36458
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
HT1080异体移植老鼠模型[1] 口服 100 毫克/千克/天 20% cremophore RH40, 80% 水 与没有接受BIBR1532的19只动物(70%)相比,持续BIBR1532处理抑制初始肿瘤生长并导致肿瘤发生率降低大于1000 mm 3,在治疗的第43天仅有6只动物(32%)检测为阳性。
Calu-3-KrasG12D异体移植老鼠模型[2] 腹腔注射,2天1次,共2周 \ 生理盐水 BIBR1532增强paclitaxel的抗肿瘤活性。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Damm K, et al. EMBO J, 2001, 20(24), 6958-6968.

[2] Liu W, et al. Oncotarget, 2016, 10162.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
66 mg/mL (199.17 mM) <1 mg/mL 3 mg/mL (9.05 mM)

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