BI 2536
BI 2536
CAS:755038-02-9
分子式:C28H39N7O3
分子量:521.662
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| Huh-7移植瘤[1] | 静脉注射 | 30 mg/kg | PBS | BI 2536处理Huh-7荷瘤小鼠能明显抑制移植瘤的发展。 |
| MM1.S-GFP/luc移植瘤[2] | 静脉注射 | 50 mg/kg | 0.1N HCl/0.9% NaCl | BI 2536能明显减少肿瘤负荷并且延长生存。 |
| H295R和SW-1小鼠移植瘤[3 | 腹腔注射 | 30 mg/kg | / | PLK-1抑制剂BI-2536与MDM2抑制剂nutlin-3有协同作用。 |
| Panc-1移植瘤[4] | 腹腔注射 | 15 mg/kg | 0.1N HCl/0.9% NaCl | Gemcitabine与BI 2536联合用药能明显抑制肿瘤生长。 |
| HKUST. HONE1移植瘤[5] | 腹腔注射 | 20 mg/kg | / | PLK1抑制剂能抑制小鼠移植瘤模型中的肿瘤生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Jörg Haupenthal, et al. Neoplasia, 2012, 14(5): 410-419.
[2] Douglas W. McMillin, et al. PLoS One, 2011, 6(7): e20226.
[3] Kimberly J. Bussey, et al. Clin Transl Med, 2016, 5: 1.
[4] Bing Song, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(1): 58-68.
[5] Jingjing Li, et al. Oncotarget, 2015, 6(11): 9327-9340.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 21 mg/mL (40.25 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 100 mg/mL (191.69 mM) |
| HNMR-755038-02-9-CS002134.pdf | 下载 |
| HPLC-755038-02-9-CS002134.pdf | 下载 |