BGJ398 (NVP-BGJ398)
BGJ398 (NVP-BGJ398)
CAS:872511-34-7
分子式:C26H31Cl2N7O3
分子量:560.4755
请选择
品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| RT112人膀胱癌异体移植老鼠模型[1] | 口服12天 | 30 毫克/千克 | PEG300/D5W | BGJ398导致显著的抗癌活性。 |
| SNU16肿瘤异体移植模型[2] | 口服每天1次，连续14天 | 15毫克/千克 | 乙酸/乙酸盐缓冲液pH4.6/ PEG3001:1 | BGJ398导致大幅度的肿瘤生长抑制。 |
| 子宫内膜癌移植瘤裸鼠模型[3] | 口服灌胃 | 30毫克/千克 | 6毫克溶解于0.5 毫升PEG300和0.5 毫升乙酸/乙酸盐缓冲液，pH4.68 | BGJ398 显著抑制肿瘤生长。 |
| CUHN015肿瘤异体移植模型[ [4] | 口服灌胃，每天1次 | 30毫克/千克 | DMSO | BGJ398显著抑制肿瘤的生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 小鼠[1] | 5毫克/千克（静脉注射） | 0.86 μM | 9.3 小时 | 0.6 μM·h | |
| 小鼠[1] | 20毫克/千克（口服） | 0.42 μM | 4.3 小时 | 0.18 μM·h |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Guagnano V, et al. J Med Chem, 2011, 54(20), 7066-7083.
[2] Guagnano V, et al. Cancer Discov, 2012, 2(12), 1118-1133.
[3] Konecny GE, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(5), 632-642.
[4] Göke F, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(19), 4356-4364.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 1 mg/mL 加热(1.78 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |