首页 > 产品目录 > 抑制剂/拮抗剂 > Epigenetics > HDAC
Belinostat (PXD101)
加入收藏
Belinostat (PXD101)
Belinostat
CAS:414864-00-9 分子式:C15H14N2O4S 分子量:318.34766
请选择 品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
人源肿瘤细胞(A2780,A2780/cp70,HCT116)移植瘤模型 [1] 腹腔注射 40mg/kg 10% DMSO水溶液 A2780与顺铂耐药的A2780模型中,10mg/kg Belinostat显示出明显的活性。Belinostat治疗的小鼠在PBMC与肿瘤中均出现乙酰化的H4组氨酸
人源肿瘤细胞A2780移植瘤模型 [2] 腹腔注射 20,40,100mg/kg 100mg/mL L-精氨酸水溶液 单用Belinostat 20,40mg/kg即具有抗肿瘤活性。100mg/kg Belinostat 单用对肿瘤抑制率为47%, 20mg/kg Belinostat 与卡铂连用肿瘤抑制率为51%
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
monkey 10 mg/kg,i.v. 0.47 h 13000 ng.h/mL
monkey 25 mg/kg,i.v. 1.23 h 19200 ng.h/mL
monkey 35 mg/kg,i.v. 1.58 h 43000 ng.h/mL
monkey 50 mg/kg,i.v. 0.89 h 34700 ng.h/mL
monkey 60 mg/kg,i.v. 0.89 h 27100 ng.h/mL
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Plumb JA, et al., Mol Cancer Ther. 2003, 2(8):721-8

[2] Qian X, et al., Mol Cancer Ther. 2006, 5(8):2086-95

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇

相关产品

Belinostat (PXD101)
Belinostat (PXD101)