Belinostat (PXD101)
Belinostat
CAS:414864-00-9
分子式:C15H14N2O4S
分子量:318.34766
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 人源肿瘤细胞（A2780，A2780/cp70,HCT116)移植瘤模型 [1] | 腹腔注射 | 40mg/kg | 10% DMSO水溶液 | A2780与顺铂耐药的A2780模型中，10mg/kg Belinostat显示出明显的活性。Belinostat治疗的小鼠在PBMC与肿瘤中均出现乙酰化的H4组氨酸 |
| 人源肿瘤细胞A2780移植瘤模型 [2] | 腹腔注射 | 20，40，100mg/kg | 100mg/mL L-精氨酸水溶液 | 单用Belinostat 20，40mg/kg即具有抗肿瘤活性。100mg/kg Belinostat 单用对肿瘤抑制率为47%， 20mg/kg Belinostat 与卡铂连用肿瘤抑制率为51% |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| monkey | 10 mg/kg,i.v. | 0.47 h | 13000 ng.h/mL | ||
| monkey | 25 mg/kg,i.v. | 1.23 h | 19200 ng.h/mL | ||
| monkey | 35 mg/kg,i.v. | 1.58 h | 43000 ng.h/mL | ||
| monkey | 50 mg/kg,i.v. | 0.89 h | 34700 ng.h/mL | ||
| monkey | 60 mg/kg,i.v. | 0.89 h | 27100 ng.h/mL |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Plumb JA, et al., Mol Cancer Ther. 2003, 2(8):721-8
[2] Qian X, et al., Mol Cancer Ther. 2006, 5(8):2086-95
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |