Baricitinib (LY3009104, INCB028050)
Baricitinib (INCB28050, LY3009104)
CAS:1187594-09-7
分子式:C16H17N7O2S
分子量:371.42
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 高脂饮食喂养的小鼠[1] | 口服 | 10 mg /kg | / | 野生型肥胖小鼠给药处理3周能减少T细胞相关标记物，如CD4, CD8, RANTES, IL-2和IFNγ在肌肉和PMAT中的表达。并且明显减少CD4和CD8阳性细胞，T细胞的数量，但不影响巨噬细胞。这些变化伴随HFD喂食小鼠给药处理后产生的胰岛素抵抗同时产生。 |
| 大鼠佐剂性关节炎[3] | 口服 | 1, 3, or 10 mg/kg | / | 与对照组相比，1 mg/kg给药2周其间，INCB028050能够抑制后足爪体积的增加。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| Wistar大鼠[2] | 5, 2 mg/kg | 0.6±0.09 ug/mL | 2.57±1.62 小时 | 1.55±0.19 ug*h/mL |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Khan IM, et al. Int J Obes (Lond). 2015 Nov;39(11):1607-18.
[2] Veeraraghavan S, et al. Sci Pharm. 2016 Apr-Jun;84(2):347-59.
[3] Fridman JS, et al. J Immunol. 2010 May 1;184(9):5298-307.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 74 mg/mL (199.23 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |