动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
RD移植瘤[1] | 口服 | 10 , 20mg/kg | 酸化水 | AZD8055能对RD移植瘤有明显的抑制作用。 |
U87-MG移植瘤[2] | 口服 | 2.5, 5, and 10 mg/kg | 30% (w/v) captisol (pH 3.0) | AZD8055口服给药能剂量依赖的抑制肿瘤生长,给药剂量2.5, 5,和10 mg/kg/d的抑制率分别为33%, 48%, 和77%。 |
皮下或颅内BTIC移植瘤[3] | 口服 | 10, 15 mg/kg | 40% PEG300 | AZD8055能有效地抑制皮下BTIC移植瘤的生长和颅内BTIC移植瘤的mTORC1/2信号通路。 |
HCT-116,A549,Calu6,LoVo,NCI-H2122和NCI-H460移植瘤[4] | 口服 | 20mg/kg | 30% (w/v) captisol (pH 3.0) | Selumetinib和AZD8055能有效地抑制肿瘤。 |
Hep-2移植瘤[5] | 口服 | 5 mg/kg | 30% (w/v) captisol (pH 3.0) | AZD8055能抑制Hep-2细胞的体内增殖,比rapamycin更有效。 |
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
[1] Renshaw J, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(21):5940-5951.
[2] Chresta CM, et al. Cancer Res, 2010, 70(1):288-298.
[3] Renshaw J, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(21):5940-5951.
[4] Holt SV, et al. Cancer Res, 2012, 72(7):1804-1813.
[5] Li Q, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2013, 440(4):701-706.
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
50 mg/mL 加热(107.4 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 3 mg/mL (6.44 mM) |