AZD7762
AZD 7762
CAS:860352-01-8
分子式:C17H19FN4O2S
分子量:362.42
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| HT-29异体移植老鼠模型[1] | 腹腔注射 | 25 毫克/千克 | 11.3% 2-羟丙基β环糊精 | AZD7762增强辐射诱导的肿瘤生长抑制作用。 |
| T47D异体移植老鼠模型[2] | 腹腔注射，1天2次，共4天 | 25 毫克/千克 | PBS | AZD7762促进辐射诱导的肿瘤生长抑制作用。 |
| HCT116异体移植老鼠模型[3] | 静脉注射 | 10毫克/千克 | 11.3%羟丙基β环糊精 | AZD7762 废除G2细胞周期点。 |
| HCT116异体移植老鼠模型[4] | 1周5天 | 20毫克/千克 | DMSO | AZD7762显著延长应答gemcitabine和辐射的中位时间。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Mitchell JB, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(7), 2076-2084.
[2] Ma Z, et al. Mol Med Rep, 2012, 6(4), 897-903.
[3] Zabludoff SD, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(9), 2955-2966.
[4] Morgan MA, et al. Cancer Res, 2010, 70(12), 4972-4981.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 50 mg/mL (137.96 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |