AZD5438
4-(1-Isopropyl-2-methyl-1H-imidazol-5-yl)-N-(4-(methylsulfonyl)phenyl)pyrimidin-2-amine
CAS:602306-29-6
分子式:C18H21N5O2S
分子量:371.45664
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生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| BT474c, Colo-205, HX147, PC-3和 SW620异体移植老鼠模型[1] | 口服灌胃，1天1次或2次，共3周 | 75 毫克/千克 | 羟丙基甲基 | AZD5438抑制人肿瘤异体移植生长。 |
| A549异体移植老鼠模型[2] | 口服5天 | 25 毫克/千克/天 | 生理盐水 | AZD5438和辐射联用增强肿瘤生长延迟作用。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Byth KF, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(7), 1856-1866.
[2] Raghavan P, et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2012, 84(4), e507-514.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 74 mg/mL (199.21 mM) | <1 mg/mL | 74 mg/mL (199.21 mM) |