AZD5363
AZD-5363
CAS:1143532-39-1
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Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| HBCx22OvaR PDX模型[1] | 口服 | 50mg/kg | 10% DMSO 25% w/v Kleptose HPB (Roquette) | 50mg/kg的AZD5363持续给药能明显抑制肿瘤的生长，抑制率为57%。 |
| PC-3前列腺癌移植瘤[2] | 口服每日两次 | 150 mg/kg | 0.5% CMC + 0.5% Tween-80 | 与对照组相比，AZD5363与chloroquine联合用药能明显减少肿瘤体积84.9%，与单独用药相比减小肿瘤体积77.5%。 |
| LNCaP移植瘤[3] | 口服每日两次 | 100 mg/kg | H2O and 10% DMSO and 25% KLEPTOSE | AZD5363能明显延缓CRPC肿瘤的发展 |
| PDGCX小鼠模型[4] | 口服 | 150 mg/kg | 10% DMSO 25% w/v Kleptose HPB (Roquette) | AZD5363单独给药能抑制SGC100模型的肿瘤生长，抑制率为60%。 |
| BT474c移植瘤，HGC-27移植瘤[5] | 口服每日两次 | 50, 100, and 150 mg/kg | DMSO/Kleptose | AZD5363长期口服给药能剂量依赖的移植移植瘤的生长。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Ribas R, et al. Mol Cancer Ther, 2015, 14(9):2035-2048.
[2] Lamoureux F, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(4):833-844.
[3] Thomas C, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(11):2342-2355.
[4] Li J, et al. J Transl Med, 2013, 11: 241.
[5] Davies BR, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4):873-887.
[6] Orlando FL, et al. Cancer Res 2011;71(8 Suppl):Abstract nr 4478.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 86 mg/mL (200.5 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |