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AZD5363
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AZD5363
AZD-5363
CAS:1143532-39-1 分子式: 分子量:
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
HBCx22OvaR PDX模型[1] 口服 50mg/kg 10% DMSO 25% w/v Kleptose HPB (Roquette) 50mg/kg的AZD5363持续给药能明显抑制肿瘤的生长,抑制率为57%。
PC-3前列腺癌移植瘤[2] 口服每日两次 150 mg/kg 0.5% CMC + 0.5% Tween-80 与对照组相比,AZD5363与chloroquine联合用药能明显减少肿瘤体积84.9%,与单独用药相比减小肿瘤体积77.5%。
LNCaP移植瘤[3] 口服每日两次 100 mg/kg H2O and 10% DMSO and 25% KLEPTOSE AZD5363能明显延缓CRPC肿瘤的发展
PDGCX小鼠模型[4] 口服 150 mg/kg 10% DMSO 25% w/v Kleptose HPB (Roquette) AZD5363单独给药能抑制SGC100模型的肿瘤生长,抑制率为60%。
BT474c移植瘤,HGC-27移植瘤[5] 口服每日两次 50, 100, and 150 mg/kg DMSO/Kleptose AZD5363长期口服给药能剂量依赖的移植移植瘤的生长。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

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[5] Davies BR, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4):873-887.

[6] Orlando FL, et al. Cancer Res 2011;71(8 Suppl):Abstract nr 4478.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
86 mg/mL (200.5 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL

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