AZD4547
AZD4547
CAS:1035270-39-3
分子式:C26H33N5O3
分子量:463.57192
请选择
品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| LoVo, HCT-15, Calu-6, KMS11 或 KG1a移植瘤[1] | 口服给药每日一次或两次 | 1.5-50 mg/kg | 1% (v/v) 聚氧乙烯脱水山梨糖醇油酸酯的溶液 | AZD4547能剂量依赖抑制肿瘤，与血浆暴露和肿瘤中FGFR药效学调制相一致，并有良好的耐受性。 |
| FGFR2扩增的移植瘤(SNU-16)和PDGCX模型(SGC083)[2] | 口服每日一次 | 1.56 to 25 mg/kg | DMSO | AZD4547对FGFR2信号通路的抑制作用能够剂量依赖的抑制FGFR2扩增的移植瘤和PDGCX模型的肿瘤生长。 |
| 肺PDTX小鼠模型[3] | 口服给药 | 12.5, 25 mg/kg | 1% (v/v) 聚氧乙烯脱水山梨糖醇油酸酯的溶液 | 在5个FGFR2扩增的PDTX模型中，AZD4547能引起4个模型的肿瘤停滞或倒退。 |
| 4T1荷瘤小鼠[4] | 腹腔注射 | 5 mg/kg | / | AZD4547能够抑制肿瘤生长和肺转移，与能够减少MDSCs分别积聚在肿瘤和肺组织作用一致。 |
| AN3-CA移植瘤[5] | 口服给药 | 30 mg/kg | 5% NMP, 6% solutol, 20% PEG400, 69% distilled water and 1 N HCl | AZD4547能明显延缓AN3-CA移植瘤的肿瘤生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Gavine PR, et al. Cancer Res, 2012, 72(8), 2045-2056.
[2] Xie L,et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(9):2572-2583.
[3] Zhang J, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(24):6658-6667.
[4] Liu L, et al. Cell Physiol Biochem, 2014, 33(3):633-645.
[5] Kwak Y, et al. Mol Cancer Ther, 2015, 14(10):2292-2302.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 92 mg/mL (198.45 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |