AZD3293 (LY3314814)
CAS:1383982-64-6
分子式:C26H28N4O
分子量:412.53
请选择
品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| Dunkin-Hartley豚鼠 [1] | 单剂量口服灌胃 | 4, 12或41 mg/kg | 5％二甲基乙酰胺在0.3M葡萄糖酸中，pH3 | 血浆中的sAβPPβ,Aβ40和Aβ42浓度随着时间显著减少。脑部Aβ40的IC50浓度为0.9 nM。 |
| C57BL/6小鼠 [1] | 单剂量口服灌胃 | 20, 41或82 mg/kg | 5％二甲基乙酰胺在0.3M葡萄糖酸中，pH3 | 血浆中的Aβ40浓度降低了88%，即使给药后16小时依然降低20-25%。脑部Aβ40的IC50浓度约为0.6 nM。 |
| Beagle犬 [1] | 口服，14-15天 | 0.2, 1.4和10 mg/kg | 5％二甲基乙酰胺在0.3M葡萄糖酸中，pH3 | 脑部Aβ40的IC50浓度约为0.8 nM。血浆中Aβ40的浓度随着剂量依赖性的降低，最大浓度给药2小时候后降低超过50%。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Eketjäll S, et al. J Alzheimers Dis., 2016, 50(4), 1109-1123.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |