动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
786-O小鼠移植瘤模型[1] | 口服 | 50mg/kg/d | / | AZD1480能明显抑制肿瘤的生长(p<0.001)。 |
皮下移植瘤,原位RMS(Rh18)和ESFT(TC32 ESFT)移植瘤[2] | 口服 | 30 mg/kg | / | 与对照组相比,AZD1480显著抑制了肿瘤的生长。 |
CWR22Rv1小鼠移植瘤模型[3] | 口服 | 30 mg/kg 10 mg/kg | 0.1% Tween 80/0.5%甲基纤维素 | 30 mg/kg AZD1480对皮下肿瘤的生长抑制率为72%(P < 0.0001),对原位肿瘤的生长抑制率为54%(P = 0.004) ,10 mg/kg对皮下肿瘤的抑制率为52%(P = 0.0002),对原位肿瘤的抑制率为6%(P = 0.42)。 |
NCI-H82和GLC-4小鼠移植瘤模型[4] | 口服 | 60mg/kg per day | 0.5% Hypermellose and 0.1% Tween-80 | AZD能使SCLC移植瘤消退。 |
C57BL/6小鼠[5] | 腹腔注射,口服 | 25 mg/kg | / | AZD1480能明显抑制小鼠骨髓衍生的巨噬细胞中IL-6诱导的STAT3酪氨酸磷酸化 |
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
[1] Xin H, et al. Cancer Res. 2011 Nov 1;71(21):6601-10.
[2] Yan S, et al. Oncotarget. 2013 Mar;4(3):433-45.
[3] Gu L, et al. Clin Cancer Res. 2013 Oct 15;19(20):5658-74.
[4] Lee JH, et al. Clin Cancer Res. 2013 Dec 15;19(24):6777-86.
[5] Liu Y, et al. J Immunol. 2014 Jan 1;192(1):59-72.
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
69 mg/mL 加热(197.83 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |