Azacitidine
5-Azacytidine
CAS:320-67-2
分子式:C8H12N4O5
分子量:244.20468
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| SKM-1异体移植老鼠模型[1] | 静脉注射，1天1次，共7天 | 5 毫克/千克 | 1% D-mannitol | Azacitidine显著抑制肿瘤生长。 |
| PC3和 22rv1异体移植老鼠模型[2] | 腹腔注射，共7天 | 0.8 毫克/千克 | PBS | Azacitidine减少肿瘤增殖并诱导凋亡。 |
| 5T33异体移植老鼠模型 [3] | 腹腔注射，在 7, 9, 11, 13 和15天 | 10 毫克/千克 | 生理盐水 | Azacitidine 延长存活率，从24.5天到32天。 |
| A549 和H460 异体移植老鼠模型 [4] | 皮下注射 | 0.5 毫克/千克 | PBS | Azacitidine显著抑制肿瘤生长。 |
| HL60cy异体移植老鼠模型[5] | 腹腔注射，每3天一次，共5次 | 5 毫克/千克 | \ | Azacitidine导致肿瘤的显著减少并增加总体存活率。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Kimura S, et al. Anticancer Res, 2012, 32(3), 795-798.
[2] Festuccia C, et al. Endocr Relat Cancer. 2009 Jun;16(2):401-13.
[3] Khong T, et al. Haematologica, 2008, 93(6), 860-869.
[4] Vendetti FP, et al. Oncotarget, 2015, 6(1), 56-70.
[5] Sutherland MK, et al. Mabs, 2010, 2(4), 440-448.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 48 mg/mL 加热(196.56 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |