Axitinib
(E)-N-Methyl-2-((3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1H-indazol-6-yl)thio)benzamide
CAS:319460-85-0
分子式:C22H18N4Os
分子量:386.46952
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| M24met (黑素瘤), HCT-116 (结肠癌), 和SN12C (肾癌)移植瘤[1] | 口服每日两次 | 0.3, 1, 3, 10, 30 mg/kg | 0.5%羧甲基纤维素/ H2O·HCl (g/v, pH 2-3) | Axitinib能抑制原位移植瘤，如M24met (黑素瘤), HCT-116 (结肠癌), 和SN12C (肾癌)移植瘤。 |
| IGR-N91移植瘤[2] | 口服 | 30 mg/kg | 0.5%羧甲基纤维素 | 30 mg/kg口服给药2周能明显延迟肿瘤生长，肿瘤体积达到起始5倍时间中位数为11.4天。 |
| BT474人乳腺癌移植瘤模型[3] | 口服每日两次 | 10-100 mg/kg | 0.6%羧甲基纤维素 | AG-013736所有的给药剂量(10-100 mg/kg)都能明显抑制乳腺癌肿瘤的生长，并且破坏肿瘤微血管。 |
| NSCLC A549肿瘤[4] | 口服每日给药 | 25 mg/kg | 羧甲基纤维素悬浮液 | Axitinib或放疗能明显抑制肺肿瘤结节大小。 |
| U87胶质瘤移植瘤模型[5] | 腹腔注射 | 25 mg/kg | PEG 400，酸化水 | 肿瘤组织病理学显示axitinib处理的肿瘤与对照组相比，肿瘤细胞数减少25%。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Hu-Lowe DD, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(22), 7272-7283.
[2] Rossler, J. et al., Int J Cancer, 2011, 128(11), 2748-2758.
[3] Wilmes LJ, et al. Magn Reson Imaging, 2007, 25(3):319-327.
[4] Hillman GG, et al. Transl Oncol, 2014, pii: S1936-5233(14)00037-0.
[5] Lu L, et al. J Neurooncol, 2015, 121(1):91-100.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 35 mg/mL 加热(90.56 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |