AT7519 HCl
AT 7519
CAS:902135-91-5
分子式:C16H17Cl2N5O2.HCl
分子量:418.71
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 人MM异体移植老鼠模型[1] | 腹腔注射，1天1次，1周5天，共2周 | 15 毫克/千克 | 生理盐水 | AT7519抑制MM细胞生长。 |
| 小鼠[2] | 腹腔注射 | 30 毫克/千克 | PBS | AT7519 促进过敏性胸膜炎的消炎作用。 |
| Th-MYCN 转基因小鼠[3] | 腹腔注射 | 15 毫克/千克/天 | 生理盐水 | AT7519 导致生存率提高，肿瘤生长显著减缓。 |
| HCT116异体移植老鼠模型[4] | 静脉注射 | 9.1毫克/千克 | / | AT7519抑制早期HCT116异体移植老鼠的生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| MYCN-扩的AMC711T神经母细胞瘤移植瘤小鼠[3] | 5 mg/kg，腹腔注射 | 1886 ng/mL | 14±10 分钟 | 1628 h*ng/mL | |
| MYCN-扩的AMC711T神经母细胞瘤移植瘤小鼠[3] | 10 mg/kg，腹腔注射 | 4659 ng/mL | 13±2 分钟 | 3051 h*ng/mL | |
| MYCN-扩的AMC711T神经母细胞瘤移植瘤小鼠[3] | 15 mg/kg，腹腔注射 | 4651 ng/mL | 27±5 分钟 | 4740 h*ng/mL |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Byth KF, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(7), 1856-1866.
[2] Alessandri AL, et al. PLoS One, 2011, 6(9), e25683.
[3] Dolman ME, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(22), 5100-5109.
[4] Squires MS, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(2), 324-332.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 52 mg/mL 加热(124.19 mM) | 43 mg/mL 加热(102.69 mM) | 28 mg/mL 加热(66.87 mM) |