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AT7519 HCl
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AT7519 HCl
AT 7519
CAS:902135-91-5 分子式:C16H17Cl2N5O2.HCl 分子量:418.71
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
人MM异体移植老鼠模型[1] 腹腔注射,1天1次,1周5天,共2周 15 毫克/千克 生理盐水 AT7519抑制MM细胞生长。
小鼠[2] 腹腔注射 30 毫克/千克 PBS AT7519 促进过敏性胸膜炎的消炎作用。
Th-MYCN 转基因小鼠[3] 腹腔注射 15 毫克/千克/天 生理盐水 AT7519 导致生存率提高,肿瘤生长显著减缓。
HCT116异体移植老鼠模型[4] 静脉注射 9.1毫克/千克 / AT7519抑制早期HCT116异体移植老鼠的生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
MYCN-扩的AMC711T神经母细胞瘤移植瘤小鼠[3] 5 mg/kg,腹腔注射 1886 ng/mL 14±10 分钟 1628 h*ng/mL
MYCN-扩的AMC711T神经母细胞瘤移植瘤小鼠[3] 10 mg/kg,腹腔注射 4659 ng/mL 13±2 分钟 3051 h*ng/mL
MYCN-扩的AMC711T神经母细胞瘤移植瘤小鼠[3] 15 mg/kg,腹腔注射 4651 ng/mL 27±5 分钟 4740 h*ng/mL
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Byth KF, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(7), 1856-1866.

[2] Alessandri AL, et al. PLoS One, 2011, 6(9), e25683.

[3] Dolman ME, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(22), 5100-5109.

[4] Squires MS, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(2), 324-332.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
52 mg/mL 加热(124.19 mM) 43 mg/mL 加热(102.69 mM) 28 mg/mL 加热(66.87 mM)

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