Apremilast (CC-10004)
ApreMilast
CAS:608141-41-9
分子式:C22H24N2O7S
分子量:460.5
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生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 银屑病小鼠模型（beige-SCID小鼠，人皮肤NK细胞移植模型） [1] | 口服 | 5mg/kg | 0.5%羧基甲纤维素；0.25% 吐温-80 | 阿普斯特治疗可完全或部分修复银屑病症状（7只小鼠有4只）；可明显使得真皮厚度与增殖减少；可明显使TNFα的表达下降57%；HLA-DR的表达下降42.9%；降低ICAM-1的表达（57%） |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] PH Schafer, et al., Br J Pharmacol. 2010,159(4): 842–855
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |