Amuvatinib (MP-470)
N-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl-1-piperazinecarbothioamide
CAS:850879-09-3
分子式:C23H21N5O3S
分子量:447.50954
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| LNCaP小鼠移植瘤模型[1] | 腹腔注射 | 50 mg/kg | 5% DMSO | MP470-Erlotinib联合用药能剂量依赖的抑制肿瘤生长30–65%。 |
| U87小鼠移植瘤模型[2] | 每日给药 | 60 mg/kg | 花生油 | 放疗中加入MP470给药处理与单独放疗相比能2.9倍的增强延缓肿瘤生长的作用，并延长生存时间。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 成年雄性恒河猴[3] | 300 mg，口服 | 104±92.2 nM | 11.0±3.4 小时 | 1,690±821 nM*h |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Qi W, et al. BMC Cancer, 2009, 9:142.
[2] Welsh JW,et al. Radiat Oncol, 2009, 4:69.
[3] Baxter PA, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2011, 67(4):809-812.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 32 mg/mL (71.5 mM) | 1 mg/mL (4.11 mM) | 1 mg/mL (4.11 mM) |