Alogliptin (SYR-322)
Alogliptin
CAS:850649-61-5
分子式:C18H21N5O2
分子量:339.397
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| N-STZ-1.5 大鼠模型 [1] | 口服 | 0.1， 0.3， 1， 3mg/kg | 0.5甲基纤维素 | 血浆中DDP-4明显呈现剂量依赖性降低，与对照组相比，下调比例分别为20，40.60，79%。GLP-1浓度分别上调1.7，1.9，2.0，2.5倍。0.3mg/kg为产生葡萄糖耐受的最小有效剂量。 |
| 肥胖型糖尿病C57/KsJ-db/db小鼠模型 [2] | 口服 | 3mg/kg | 水 | 小鼠体重增加，血糖、甘油三酯与HbAlc水平明显下调，给予胰岛素后血糖水平明显降低，胰岛明显变大 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| rat | 1/10 mg/kg， 口服 | 2.43 ± 0.31 小时 | 7.56 ± 1.80 μg h /mL | ||
| dog | 1/3 mg/kg， 口服 | 3.04 ± 0.75 小时 | 1.61 ± 0.51 μg h /mL | ||
| monkey | 1.1/10 mg/kg， 口服 | 5.66 ± 0.23 小时 | 16.63 ± 2.52 μg h /mL |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Asakawa T, et al., Life Sci. 2009, 85(3-4):122-6.
[2] Kawashima S, et al., Biochem Biophys Res Commun. 2011, 404(1):534-40
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |