Alectinib (CH5424802)
CH 5424802
CAS:1256580-46-7
分子式:C30H34N4O2
分子量:482.61656
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 肺癌细胞H2228裸小鼠移植瘤模型 [1] | 口服 | 0.2，0.6，2，6，20.60mg/kg | 0.02N HCl，10%DMSO，10%聚氧乙烯蓖麻油，15%聚乙二醇400，15%羟丙基-β -环糊精 | 剂量依赖性的抑制肿瘤的生长（ED50为0.46mg/kg），并可引起肿瘤消褪。20mg/kg剂量显示快速的肿瘤消褪（TGI=168%） |
| A925LPE3皮下移植瘤模型 [2] | 口服 | 25mg/kg | 0.02N HCl，10%DMSO，10%聚氧乙烯蓖麻油，15%聚乙二醇400，16%羟丙基-β -环糊精 | 25mg/kg剂量可引起肿瘤的明显消褪，在治疗第7天肿瘤消失。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Sakamoto H, et al., Cancer Cell. 2011 May 17;19(5):679-90.
[2] Nanjo S, et al., Cancer Sci. 2015 Mar;106(3):244-52
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |