Abiraterone Acetate
Abiraterone acetate
CAS:154229-18-2
分子式:C26H33NO2
分子量:391.55
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| LAPC4小鼠移植瘤模型[1] | 腹腔注射 | 0.5 mmol/kg/d | 0.1 ml 5%苄醇和95%红花油溶液 | Abiraterone能明显抑制CRPC的发展，在治疗4周后有效的抑制肿瘤的生长。 |
| 成年雄性Wistar大鼠[2] | 口服 | 50 mg/kg | 无菌水加几滴Tween 80 | 外消旋体产物及其S-对映体与abiraterone和YM55208同样有效。 |
| 去势大鼠[3] | 口服 | 4 mg/kg; 20 mg/kg; 40 mg/kg | / | 醋酸Abiraterone在这个实验中没有作用，这与它的作用机制是一致的。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Li R, et al. Clin Cancer Res. 2012 Jul 1;18(13):3571-9.
[2] Duc I, et al. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003 Apr;84(5):537-42.
[3] Loddick SA, et al. Mol Cancer Ther. 2013 Sep;12(9):1715-27.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 1 mg/mL (4.11 mM) | 1 mg/mL (4.11 mM) | 28 mg/mL (71.51 mM) |