生物活性
PC-3前列腺癌移植瘤[1] |
口服 |
40 mg/kg/d |
5%葡萄糖 |
A-674563能够增强paclitaxel对PC-3移植瘤模型的效果。 |
A375移植瘤[2] |
口服 |
25 mg/kg, 100 mg/kg |
/ |
A-674563口服给药能抑制免疫缺陷小鼠A375移植瘤的生长。 |
药代动力学
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Luo Y, et al. Mol Cancer Ther, 2005, 4(6), 977-986.
[2] Zou Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016 Mar 10.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
溶解度
72 mg/mL (200.87 mM) |
72 mg/mL (200.87 mM) |
18 mg/mL (50.21 mM) |