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A-674563
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A-674563
A-674563
CAS:552325-73-2 分子式:C22H22N4O 分子量:358.43628
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
PC-3前列腺癌移植瘤[1] 口服 40 mg/kg/d 5%葡萄糖 A-674563能够增强paclitaxel对PC-3移植瘤模型的效果。
A375移植瘤[2] 口服 25 mg/kg, 100 mg/kg / A-674563口服给药能抑制免疫缺陷小鼠A375移植瘤的生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Luo Y, et al. Mol Cancer Ther, 2005, 4(6), 977-986.

[2] Zou Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016 Mar 10.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
72 mg/mL (200.87 mM) 72 mg/mL (200.87 mM) 18 mg/mL (50.21 mM)

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